Das ist jetzt zwar nicht die Stelle die ich im Kopf hatte, aber trotzdem interessant:
[b][i][size=85]Biphasische Freisetzung
Bei beiden Methylphenidatpräparaten handelt es sich um mit Pellets gefüllte Hartgelatinekapseln, die jeweils zu 50 Prozent ihren Wirkstoff schnell freisetzen. Der Unterschied liegt in der Galenik des zweiten, verzögert freisetzenden Anteils.
Im Fall von Medikinet adult sind dies magensaftresistent ummantelte Pellets, die bei Einnahme zur Mahlzeit oder kurz nach der Mahlzeit den Wirkstoff protrahiert freisetzen. Bei Nüchterneinnahme dagegen leidet der Retardeffekt. Medikinet adult wird daher zu den Mahlzeiten eingenommen, und zwar zweimal täglich zum Frühstück und zum Mittagessen.
In Ritalin adult kommt wie bei Ritalin LA die SODAS®-Technologie („Spheroidal Oral Drug Absorption System“) zum Einsatz. Die retardierten Pellets tragen ein Polymer-Coating, das etwa vier Stunden nach der Einnahme für Flüssigkeit durchlässig wird, welche dann den Wirkstoff löst und freisetzt. Die daraus resultierende biphasische Freisetzung simuliert die zweimalige Einnahme eines unretardierten Präparats im Abstand von vier Stunden. Ritalin adult wird daher nur einmal täglich eingenommen, nämlich morgens. Eine Abhängigkeit von der Nahrungsaufnahme besteht dabei nach Herstellerangaben nicht.[/size][/i][/b]
[b][i][size=85]Cave Nüchterneinnahme
Was zunächst nach einem klaren Vorteil für das einmal täglich einzunehmende Präparat aussieht, relativiert sich möglicherweise aufgrund der Daten einer vom Ritalin-Hersteller Novartis in Auftrag gegebenen, 2008 publizierten Bioäquivalenzstudie, in der die Pharmakokinetik von Ritalin LA und Medikinet retard an gesunden Erwachsenen bei einmal täglicher Einnahme von 40 mg untersucht wurde. Bei Einnahme nach dem Frühstück zeigten beide Präparate eine biphasische Freisetzung von Methylphenidat, dessen AUC- und Cmax-Werte unterschieden sich jedoch erheblich: Im Fall von Medikinet retard lagen die Mittelwertskurven deutlich höher als im Fall von Ritalin LA [3].
Wie die Erfahrung mit dem ebenfalls nach vier Stunden freisetzenden (allerdings monolithisch aufgebauten) Prednison-Präparat Lodotra® zeigt, besteht bei einer so langen Latenzzeit zwischen Einnahme und Freisetzung immer die Gefahr, dass die Arzneiform bereits in hintere Darmabschnitte transportiert wurde, in denen eine quantitative Resorption des freigesetzten Arzneistoffs nicht mehr sichergestellt ist. Die Einnahme zur oder nach der Mahlzeit wirkt hier gewissermaßen als Bremse für den intestinalen Transport, indem die Verweildauer im Magen verlängert wird.
In geringerem Maße als bei Lodotra® scheint dies auch auf Ritalin LA zuzutreffen, da die in der o.g. Bioäquivalenzstudie angegebene Bioverfügbarkeit bei Einnahme nach der Mahlzeit um etwa elf Prozent höher liegt als bei Nüchterneinnahme (126,8 ± 35,4 ng × h/ml vs. 114,1 ± 30,8 ng × h/ml). Vor diesem Hintergrund empfiehlt es sich, dem Patienten auch bei Ritalin adult eine Einnahme zur oder nach der Mahlzeit nahezulegen.
Aufgrund der im Durchschnitt weniger als vierstündigen Halbwertszeit von Methylphenidat führen beide Einnahmemodi der jeweiligen Präparate nicht zu wirksamen Plasmaspiegeln in den Abendstunden, und es baut sich kein steady state auf. Diese kurze Wirkdauer wirft die Frage auf, ob eine einmal tägliche Einnahme, wie sie bei Ritalin adult praktiziert wird, für jeden Erwachsenen ausreichend sein kann. Erwachsene gehen später ins Bett als Kinder, und ihre Konzentration ist mit größerer Wahrscheinlichkeit auch noch am späten Nachmittag oder frühen Abend gefordert. Dieser Aspekt könnte für den Arzt auch bei der Auswahl des individuell geeigneten Präparats eine Rolle spielen.
Magen
Bei einem Magen-pH-Wert über 5,5, verursacht durch Protonenpumpenhemmer (Pantoprazol, Omeprazol u.a.) oder (weniger wahrscheinlich) H2-Antagonisten (Ranitidin, Famotidin u.a.) und Antazida, kann es bei Medikinet adult zu Dose-Dumping-Phänomenen kommen: Der Wirkstoff wird zu schnell freigesetzt und entfaltet dadurch erhöhte Wirkungen und Nebenwirkungen (Tab. 2). Die Freisetzung von Methylphenidat aus Ritalin adult erfolgt hingegen pH-unabhängig. Die Fachinformation nennt hier eine Resorptionsverminderung als wahrscheinliche Interaktion mit Antazida.
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Wenn der Magen nüchtern einen Ph-Wert von 1-2 hat, und die Retardierung von Medikinet auf einen Ph-Wert von 3-4 ausgelegt ist (Den der Magen mit Nahrung erreicht) macht die Darstellung Medikinet auf nüchternen Magen= Doppelte Dosis irgendwie keinen Sinn, oder? Für mich klingt da Sinnvoller, dass es bei ungenügender Nahrungszufuhr eher zu Wirklöchern oder sogar zu einer ausbleibenden 2. Wirkung kommen kann…
@UlBre: Hast du da andere (bessere) Informationen?
Hier noch der Link zu dem Artikel:
<LINK_TEXT text=„Weiterleitungshinweis … NdLIly30T5“>https://www.google.de/url?sa=t&source=web&rct=j&url=https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2014/daz-44-2014/methylphenidat-bei-erwachsenen&ved=2ahUKEwjCs8CXkP3pAhXB-6QKHQArAl8QFjACegQIAhAB&usg=AOvVaw2mepm_0B5fgDNdLIly30T5</LINK_TEXT>
) schon mit 10 mg angefangen, statt am Mittwoch. Eine Wirkung spüre ich allerdings bisher nicht …