Jaaa neee jaaa … ach das ist kompliziert, aber eigentlich auch nicht.
Also Spiegelmedikamente muss man in der Regel über Wochen einnehmen, damit sie Effekte zeigen.
So z.B. klassisch bei Antidepressiva, oder auch der Nicht-Stimulanzie Atomoxetin.
MPH wird rasch und nahezu komplett abgebaut.
Da bleibt dann nur noch die Ritalin-Säure ohne Effekte bis die dann auch futsch ist.
Elvanse ist halt ein Pro Drug:
Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe wird Lisdexamfetamindimesilat im Magen-Darm-Trakt rasch resorbiert, vermutlich vermittelt durch den PEPTl-Transporter.
Die Nahrungsaufnahme hat bei gesunden Erwachsenen nach oraler Gabe keinen Einfluss auf die beobachtete AUC und Cmax von Dexamfetamin, verlängert jedoch die Tmax um etwa 1 Stunde (von 3,8 Stunden unter Nüchternbedingungen auf 4,7 Stunden nach einer fettreichen Mahlzeit).
Lisdexamfetamindimesilat wird im Blut durch die hydrolytische Aktivität der Erythrozyten in Dexamfetamin und L-Lysin umgewandelt.
Amfetamin wird in Position 4 des Benzolrings zu 4-Hydroxyamfetamin oxidiert oder es wird an den α- oder -ß-Kohlenstoffatomen der Seitenketten zu α-Hydroxyamfetamin bzw. Norephedrin oxidiert.
Sowohl Norephedrin als auch 4-Hydroxyamfetamin sind aktiv und beide werden nachfolgend zu 4-Hydroxynorephedrin oxidiert. α-Hydroxyamfetamin wird zu Phenylaceton desaminiert, welches schließlich Benzoesäure und dessen Glucuronid und das Glycinkonjugat Hippursäure bildet.
Obwohl die an der Metabolisierung von Amfetamin beteiligten Enzyme noch nicht eindeutig ermittelt wurden, ist eine Beteiligung von CYP2D6 an der Bildung von 4-Hydroxyamfetamin bekannt.
Der Wirkstoff wird hauptsächlich renal eliminiert.
Die Halbwertszeit der Plasma-Elimination von Lisdexamfetamin betrug in den Probandenstudien mit Lisdexamfetamindimesilat in der Regel durchschnittlich weniger als eine Stunde. Die Halbwertszeit von Dexamfetamin liegt bei 11 Stunden.
Es wirkt quasi „sofort“ / innerhalb von 60 Minuten sobald etwas vom LDX in D-AMP umgewandelt wurde und dieser Vorgang geht dann nochmal so 3 Stunden weiter. Deswegen hat man bei Elvanse dann den Peak vom D-AMP sagen wir nach 4h erreicht.
Das mit der Umwandlung wird hier erklärt:
Wie es dann nach der Umwandlung aussieht, sieht man hier:
Der Steady State nach 3 Tagen beschreibt hingegen den Zustand, wo ein Gleichgewicht zwischen Aufnahme und Abbau des Wirkstoffs erreicht wird.
Nach diesen 3 Tagen verläuft der Plasmaspiegel im Blut dann also gleichmäßiger.
Hier im Beitrag gibts so ein „Aufklapp Dings“ zu „Steady State erklärt“, wo es bildlich verdeutlicht wird, was die Halbwertszeit und den Steady State betrifft: