Was macht Dospirenon?
1. Progestogene (gestagene) Wirkung
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Agonist am Progesteronrezeptor (PR):
Drospirenon bindet hochaffin an den PR und unterdrückt die Pulsfrequenz von GnRH im Hypothalamus. -
FSH-/LH-Suppression:
Durch diese Wirkung sinkt die Freisetzung von FSH und LH, der Eisprung wird verhindert und endogene Estradiol- und Progesteronspiegel gehen deutlich zurück .
2. Antigonadotrope Effekte
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Gonadotropinsuppression:
Die progestogene Aktivität hemmt die Sekretion von Gonadotropinen (FSH, LH) in der Hypophyse. -
Reduktion von Steroidspiegeln:
In Studien führte eine Tagesdosis von 3 mg Drospirenon zu einer nahezu vollständigen Ovulationshemmung und senkte den Estradiol-Spiegel auf ca. 40–80 pg/ml .
3. Antimineralocorticoide Wirkung
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Mineralocorticoidrezeptor-Antagonist (MR):
Drospirenon blockiert den MR und wirkt damit der Natrium- und Wassereinlagerung durch Aldosteron entgegen. -
Klinische Effekte:
Fördert Natriurese, reduziert Ödeme und gleicht estrogeninduzierte Blutdrucksteigerungen aus .
4. Antiandrogene Effekte
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Androgenrezeptor-Antagonist (AR):
Drospirenon konkurriert mit Testosteron/Dihydrotestosteron um den AR. -
Auswirkung:
Senkung freier Androgenspiegel, Verbesserung von Akne, Seborrhö und Hirsutismus .