MPH Präparate (Ritalin, Medikinet, Concerta) unterschiedliche Bioverfügbarkeiten und Freisetzungsprofile - mit und ohne Nahrung (Studien)

Ich habe das mal verschoben, da es ein eigenes Thema ist und @bernard hier einen sehr interessanten Artikel verlinkt hat.

Es gibt mehrere Präparate mit Methylphenidat die für Erwachsene zugelassen sind.

Medikinet adult ist das einzige, welches man mit dem Essen synchronisieren muss aufgrund der Retardgalenik.

Bei Ritalin adult oder Concerta ist es nicht so.

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Allerdings sagt die Ärztin meines Sohnes und auch meine eigene, dass man auch bei ritalin/equasym/kinecteen/concerta vorher/dazu etwas essen soll?!

Hier mal die Unterschiede der Retardgalenik erklärt:

Und hier auch direkt aus der Fachinformation von Concerta:

Und hier aus der Fachinformation von Ritalin adult:

Manchmal ist es besser einen Apotheker zu fragen, wenn es um Galenik und Kinetik geht.

Apothekerin hier g meine Psychiaterin kannte tatsächlich den Unterschied zwischen Medikinet und den restlichen MPH-Präparaten auch nicht! Sie hat es sich dann direkt erklären lassen und sich Notizen gemacht.

Minimal ist die Aufnahme von MPH durch Essen schon grundsätzlich verbessert habe ich gelesen, aber da geht es um sehr sehr kleine Effekte. Bei Medikinet hast du mit Essen z.B. bei Medikinet 10mg dann 5mg sofort und 5mg etwa 3 Stunden später. Isst du nichts, sind es 10mg sofort. Und diesen krassen Effekt gibt es wben ausschließlich mit Medikinet.

Hier wurde eine Studie zum Thema Medikinet retard/adult im Vergleich zu Ritalin LA/Adult durchgeführt. Nüchtern und mit Nahrung im Vergleich. Individuelle ADHS-Therapie mit Methylphenidat-Retardpräparaten - 04 - 2022 - Heftarchiv - PPT Auch meine Ärztin musste ich wieder überzeugen. Sie hatte sich wohl besser auch Notizen machen sollen :stuck_out_tongue_winking_eye:

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Vor allem das überrascht mich:

Einnahme auf nüchternen Magen

Bei Einnahme auf nüchternen Magen erzeugte Ritalin® LA ein bimodales Plasmakonzentrations-Zeit-Profil mit zwei tmax-Peaks, während Medikinet® retard ein Absorptionsprofil mit einem einzigen tmax-Peak aufwies (Abb. 2). Trotz der stark abweichenden Kurvenverläufe erwiesen sich die beiden Präparate als bioäquivalent, da die Werte für AUC0–∞ und Cmax die vorgegebenen Bioäquivalenzkriterien erfüllten. Über den gesamten gemessenen Zeitraum ist die Bioverfügbarkeit bei beiden Präparaten also vergleichbar. Betrachtet man jedoch nur den Zeitraum bis zu vier Stunden nach der Einnahme, lassen sich deutliche Unterschiede erkennen. In diesem Zeitraum zeigt Medikinet® retard eine deutlich höhere mittlere AUC0–4 als Ritalin® LA (44,9 ± 14,77 ng × h/ml vs. 27,6 ± 8,89 ng × h/ml). Auch die mittlere Cmax(0–4) ist bei Medikinet® retard höher (16,5 ± 4,62 ng/ml vs. 10,0 ± 3,51 ng/ml). Im Gegensatz dazu ist die AUC im Zeitraum von vier bis zehn Stunden nach Einnahme (AUC4–10) bei Ritalin® LA deutlich höher als bei Medikinet® retard (57,1 ± 14,36 ng × h/ml vs. 49,3 ± 18,47 ng × h/ml).

Abb. 2. Mittlere Methylphenidat-Plasmakonzentrationen nach Gabe einer 40-mg-Einzeldosis von Medikinet® retard oder Ritalin® LA im nüchternen Zustand (adaptiert nach [19])

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Im Vergleich nach dem Frühstück

Einnahme nach einem Frühstück

Bei Einnahme nach einem Frühstück erzeugten sowohl Medikinet® retard als auch Ritalin® LA ein bimodales Plasmakonzentrations-Zeit-Profil mit zwei tmax-Peaks (Abb. 1). Medikinet® retard zeigte jedoch eine höhere Bioverfügbarkeit als Ritalin® LA. Die mittlere AUC0–∞ betrug 141,5 ± 38,30 ng × h/ml für Medikinet® retard, während der entsprechende Wert für Ritalin®LA 126,8 ± 34,50 ng × h/ml betrug. Die mittlere Cmax war ebenfalls höher bei Medikinet® retard (19,6 ± 5,95 ng/ml vs. 13,3 ± 4,04 ng/ml). Die Bioäquivalenzkriterien für Cmax wurden nicht erfüllt.

Abb. 1. Mittlere Methylphenidat-Plasmakonzentrationen nach Gabe einer 40-mg-Einzeldosis von Medikinet® retard oder Ritalin® LA im nicht-nüchternen Zustand (adaptiert nach [19])

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Zeigt aber insgesamt nochmals, das die Bioverfügbarkeit auch bei Ritalin retard nach dem Essen leicht erhöht ist, das wurde bereits in einem alten Artikel beschrieben.

Und die Tabelle:

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Das war für mich gerade total hilfreich, danke für die Erklärungen!

Vielen Dank @Justine ! Die Erfahrung bzgl Frühstück haben mein Kind und ich auch gemacht, und wurden auch von der Ärztin ehrlich gesagt was das medikinet angeht auch genau so erklärt.
Und was die schlecht informierten Apotheker bzw. das Personal dort angeht, muss ich das leider bestätigen.
Im Herbst habe ich dem equasym meines sohne in über 30 Apotheken nachtelefoniert. Permanent wurde mir das medikinet aufgeschwatzt, was ja völlig anders freigesetzt wird und auch einfach Nebenwirkungen verursacht hat - absolut fahrlässig.
Ich musste die Personen dann erst mal aufklären. Allerdings sind sich die Ärzte zum Essen bei equasym uneinig… auch bei den übrigen mph retard wird von allen Ärzten immer aufs Essen verwiesen selbst wenn das im Beipackzettel anders steht.

Für mich stellt sich jetzt die Frage, soll ich mal das kinecteen testen (hat mein Sohn, wäre mir also möglich :grimacing:) anstatt elvanse? Oder zu dem elvanse doch nochmal 10-15mg medikinet retard für den Fokus morgens auf der Arbeit?
Und auch elvanse noch weiter hochdosieren wurde ja empfohlen, wobei ich davor am meisten schiss habe… ich finde mich zwar deutlich besser gelaunt, weniger manisch, nicht mehr so impulsiv mit den Kids, dafür in anderen Dingen echt streitlustig und wirklich sehr aufgedreht… nicht dass dass NOCH mehr wird!

Ich habe in meinem ganzen Studium und meiner ganzen anschließenden praktischen Ausbildung genau gar nichts über ADHS gelernt. Da war schon einiges an Selbststudium nötig, um auch nur grob beraten zu können. Ich bin mir also sicher, dass dieses Beratungproblem richtig weit verbreitet ist. Und dann ist es ja auch leider so, dass Wissen und Beratungsqualität bei den Kolleg*innen von excellent bis mach lieber einen anderen Job gehen :smiling_face_with_tear:

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Das ist leider so.

Wir haben ja auch einige Ärzte und Psychotherapeuten hier, denen es ähnlich geht! Schön jedenfalls, dass du jetzt hier bist!

Vielleicht könntest du dir mal dieses Thema anschauen (Empfehlung Elvanse in subtherapeutischen Dosierungen zu beginnen):

Da würde mich deine Meinung interessieren :blush:

Ich war jetzt gestern noch mal bei meiner Ärztin und habe mir ein Rezept für 30 mg Elvan ausstellen lassen.

Eine Kombinationstherapie egal ob mit MPH oder Intuniv lehnen Sie ambulant in der Praxis ab. Für so etwas müsste ich in einer Klinik. Das kommt aus verschiedensten Gründen, aber für mich nicht infrage.

Ich versuche es einfach als das plus zu sehen, was ich mit Elvanse habe und mich weniger auf das zu konzentrieren, was mir fehlt.
Das Kinecteen hatte ich tatsächlich auch probiert, war aber wieder ganz schlimm für mich. Wobei 10 mg Medikinet retard zu 30 mg Elvanse eigentlich ganz nett waren an einem absolut stressigen Tag (Klassenfahrt meines Sohnes ins Theater mit Zug und nachmittags noch einer Infoveranstaltung für die weiterführenden Schule).
An ganz heftigen Tagen werde ich das vielleicht eigenmächtig einfach fortführen, ein bisschen was an Medikinet haben wir halt noch…

Da ich letzte Woche auch ein Erstgespräch bei einer Therapeutin hatte, wurde ich gefragt, ob auch eine Borderline-Störung bei mir abgeklärt wurde .
Die Ärztin meinte sowas ist sehr schwer zu diagnostizieren und auch nur über einen sehr langen Zeitraum in Kombination mit einem Therapeuten.
Ich sollte jetzt mal vor Ort den SCL 90 Fragebogen ausfüllen, den ich sehr gruselig fand…
Keine Ahnung, ob die sich jetzt bei mir melden mit der Auswertung? Hat jemand Erfahrung damit oder wie ich selber an ein Ergebnis komme? Habe mir meine Antworten alle noch eingescannt…

Bezüglich der Nebenwirkungen?

Es gibt verschiedene „Kategorien“ an Nebenwirkungen. Die meisten sind entweder dosisabhängig oder zeitabhängig.

Dosisabhängig ist klar: höhere Dosis, mehr Nebenwirkungen bzw. höhere Wahrscheinlichkeit für eine Nebenwirkung.

Zeitabhängig: nach einer Anfangszeit, in der man das Medikament nicht so gut verträgt, lassen die Nebenwirkungen plötzlich nach. „Der Körper gewöhnt sich dran“.

Dann gibt es aber noch Nebenwirkungen, die auftreten, weil der Wirkstoff an sich einfach nicht vertragen wird. Das liegt häufig an Genetik (verschiedene Versionen von Rezeptoren oder Abbauenzymen z.B.), Alter (z.B. Nierenfunktion) oder am biologischen Geschlecht (Fettgewebeverteilung, Sexualhormone), kann zyklusabhängig sein etc. Da ist weder die Dosis noch die Zeit relevant.

Bei Opioiden gibt es z.B. eine durchaus relevante Zahl an Menschen, die diese wegen einer genetischen Variation so schnell abbauen, dass sie wesentlich höhere und häufigere Dosen brauchen. Manche Neuroleptika werden wiederum über ähnliche Wege aktiviert, was bedeutet, dass hier nicht viel schneller abgebaut wird, sondern viel schneller anflutet. Da kann es selbst bei einer sehr geringen Dosis zu zu hohen Blutspiegeln und so zu massiven Nebenwirkungen kommen.

Jeder Mensch reagiert aufgrund all dieser verschiedenen Faktoren unterschiedlich auf Medikamente. In diesem Fall geht es ja auch noch um Wechselwirkungen zwischen mehreren Medikamenten, die das ganze nicht einfacher machen. Die Kombination von MPH und Amphetaminen mit serotonergen Medikamenten wie Escitalopram hat als sehr seltene, aber ernstzunehmende Neben- bzw. Wechselwirkung das Serotonin-Syndrom, das je nach Ausmaß lebensbedrohlich sein kann. Andererseits ist es gängig, solche Kombinationen einzusetzen.

Jetzt bin ich kein Arzt, aber wenn man auf Nummer sicher gehen möchte, gerade bei einer Person mit mehreren Medikamenten, kann es aus pharmazeutischer Sicht durchaus sinnvoll sein, im subtherapeutischen Bereich einzudosieren, um eventuelle Nebenwirkungen früh abzufangen. Eben weil nicht jede Neben- und Wechselwirkung dosisabhängig ist. Gerade in der Geriatrie und Psychiatrie habe ich das auch während meiner Arbeit im Krankenhaus erlebt. Dort wird sehr niedrig dosiert, relevante Parameter engmaschig kontrolliert und dann nach und nach aufdosiert.

Nein - ich meinte speziell die sogenannten UAW die eben gerade auch bei Unterdosierung eines Medikaments auftreten. Manche Pharmazeuten sagen auch Seiteneffekte.

Der Körper beginnt auch schon in geringeren Dosierungen mit einer Gegenregulation die aber durch die zu geringe Dosis nicht mehr kompensiert werden kann. Würde man in höherer Dosierung einsteigen wären diese Seiteneffekte überlagert und die Wirkung überwiegt. Vorrausgesetzt man überdosiert nicht.

Mir geht es um die Empfehlung Elvanse (Initialdosis ist 30 mg) mit 5 mg zu beginnen.

Das wäre dann eine subtherapeutische Dosierung welche nach hinten losgehen kann.

Und das gibt’s ja nicht nur bei Sympathomimetika.

Ich möchte auch nochmal ergänzen, dass z.B. bei mir auch eine Anregung meiner PTBS Thematik (Monotrauma im Autoverkehr als Erwachsene) die Wirkung von beiden Medikamenten (Elvanse/Medikinet) bei mir schlechter wird.
Mein PTBS Thema war über mehrere Wochen immer leicht angefixt ohne das ich zunächst einen Bezug dazu hatte und latent unter Dauerstress stand, inc. schlechteren Schlaf.
Nach einem Termin mit meiner Traumaärztin wo wir das eruieren, bearbeiten und Lösungen finden konnte wirkte Medikinet plötzlich wieder so gut , dass ich über diese innere Ruhe schon fast verwirrt war.

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